达可替尼,新一代的EGFR抑制剂在中国获批上市
- 发表时间:2022-04-14
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EGFR抑制剂的发现,使得EGFR突变的肺癌患者能够得到更好的治疗。随着药物的不断发展,三代EGFR抑制剂给了肺癌患者更多选择。肺癌在我国各类癌症的发病率和死亡率中均居于榜首。其中,NSCLC约占全部肺癌病例的 85%。而在中国NSCLC患者中,EGFR是最常见的突变类型,晚期EGFR突变患者约占50%,。随着肿瘤研究的深入发现,包括EGFR在内的人类泛表皮生长因子受体(HER)家族的异常与肺癌等几种常见的肿瘤发生和发展有关。而EGFR-TKI靶向药物可以通过抑制HER信号转导通路,从而抑制肿瘤的生长。
但目前上市的EGFR-TKI有一代、二代和三代,一线治疗如何选择?广东省人民医院终身主任吴一龙教授指出,延长患者OS是处方TKI时最重要的治疗目的,可以从优化一线治疗方案和优化序贯治疗方案两方面入手。而综合多项研究推断,相比EGFR-TKI标准治疗方案,一线接受达可替尼治疗,中国患者中不仅中位PFS可达到18.4个月,并且在Ⅱ期研究中显示进展之后有53%的患者为T790M突变,可继续接受序贯第三代EGFR-TKI治疗,使OS得到进一步的延长,为中国晚期EGFR突变NSCLC患者提供更佳的序贯治疗策略,其上市具有阶段性意义。
一代EGFR-TKI只针对EGFR受体,且与EGFR受体的结合是可逆的,因此患者容易出现耐药突变,导致病情复发或恶化。与会专家表示,达可替尼是一种泛HER家族(EGFR/HER1、HER2、和HER4)不可逆抑制剂,能够选择性、不可逆的与HER家族受体靶点结合,其对癌细胞生长的阻断更全面、更持久。同时临床研究数据证实,达可替尼也是首个为EGFR突变晚期NSCLC患者提供临床意义OS改善的EGFR-TKI,患者中位OS达34.1个月,该药上市为中国广大肺癌患者更长的生存希望。
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