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Relumina Tablets 40mg(Relugolix 瑞卢戈利片)

  • 发表时间:2021-12-17
  • 来源:网络
  • 人气:
Relumina,Tablets,Relugolix,瑞卢戈利片
  部分中文瑞卢戈利处方资料(仅供参考)

  英文名:Relugolix

  商标名:RELUMINA Tablets

  中文名:瑞卢戈利

  生产商:武田

  レルミナ錠40mg

  药用类别名称

  注 1) 拮抗剂

  * 1) gnrh: 促性腺激素释放激素批准等

  批准日期:2019年1月8日

  商標名

  RELUMINA Tablets

  化学構造式

  一般名

  レルゴリクス(Relugolix)〔JAN〕

  化学名

  1-(4-{1-(2,6-Difluorobenzyl)-5-[(dimethylamino)methyl]-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl}phenyl)-3-methoxyurea

  分子式

  C29H27F2N7O5S

  分子量

  623.63

  性状

  RELUMINA是一种白色波段淡黄色的粉末。易溶于二甲基亚硫酸和苯醇, 不易溶于四氢呋喃, 难以溶解甲醇、乙腈和乙醇 (99.5)。 微溶于盐酸(0.1molal), 微溶于 ph3.0, 微溶于 ph3.0, 微溶于 ph3.0 ~ 11.0。 此外, 它几乎不会在水中融化。

  批准条件

  制定药品风险管理计划并加以实施。

  药用药理学

  1. 作用机制

  RELUMINA是一位gnrh拮抗剂。 对人垂体gnrh受体表现出选择性拮抗作用, 阻断gnrh的作用。因此, 通过抑制垂体促性腺激素(lh和fsh)分泌, 抑制卵巢中的性激素分泌, 如e2(雌二醇)和黄体酮。

  2. 人 gnrh 受体亲和力

  125i-lyrorytétβ盐对 legoliath人gnrh受体拮抗剂的ic50值为0.12nmolsl, 对人gnrh受体gnrh的亲和力 (ic 50 值: 31nmol/3l)比(体外) 高出约260倍。

  3. gnrh 受体拮抗活性

  legoliath, 在表达猴子或人 gnrh 受体的中国仓鼠卵巢细胞中, gnrh诱导的[3h]花生四烯酸释放是浓度依赖性抑制(体外)。

  4. 下丘脑-垂体-性腺轴的影响

  在女性转基因小鼠中, 表达人gnr受体(人gnrh 受体敲----小鼠) 的情况下, 通过使用勒鲁高克斯观察到卵巢和子宫重量下降。 此外, 在松药后14天内观察到卵巢和子宫重量下降的恢复情况。

  5. rh、fsh、e2浓度抑制作用

  绝经后健康健康成年妇女(9 例)从3至7天的月经周期到目前的代理40毫克, 每天一次, 每天一次重复口服, lh (黄体生成激素), fsh(卵泡刺激激素), 血清 e2 浓度降低在1天内给药, 与安慰剂组相比一直较低。 e2中血清浓度的变化如下所示。

  适应症

  子宫肌瘤以下症状的改善

  月经过多, 下腹痛, 下背部疼痛, 贫血

  用法与用量

  通常情况下, 成人口服一次, 前40毫克。 此外, 第一剂量在月经周期1-5进行。

  包装

  100片 (10片x10)

  制造和销售来源

  武田工业株式会社

  注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原文为准。

文本关键词:Relumina Tablets Relugolix 瑞卢戈利片
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