卡马替尼（Tabrecta）的药代动力学

　　卡马替尼(Tabrecta)以椭圆形、带斜面边缘的弯曲薄膜衣片的形式提供，未着色，含150 mg(浅橙棕色)或200 mg(黄色)capmatinib(分别相当于183.00 mg或244.00mg capmatinib二盐酸盐一水合物)。每片强度含有胶体二氧化硅;交联聚维酮;硬脂酸镁;甘露醇;微晶纤维素;聚维酮;和十二烷基硫酸钠作为非活性成分。临床已研究卡马替尼(Tabrecta)的药代动力学。

　　卡马替尼暴露(AUC0-12h和Cmax)在200 mg(0.5倍推荐剂量)至400 mg剂量范围内约成比例增加。每日两次给药后，卡马替尼在第3天达到稳态，平均(%变异系数[%CV])积累比为1.5(41%)。

　　吸收：癌症患者口服400 mg卡马替尼后，大约在1至2小时(Tmax)内达到卡马替尼血浆浓度峰值(Cmax)。口服给药后，卡马替尼的吸收估计大于70%。与禁食条件下相比，健康受试者的高脂肪膳食(含约1000卡路里和50%脂肪)使卡马替尼AUC0-INF增加46%，而Cmax无变化。健康受试者的低脂膳食(约含300卡路里和20%脂肪)对卡马替尼暴露没有临床意义的影响。当癌症患者口服400mg 卡马替尼，每日两次时，与食物和禁食条件下服用卡马替尼后的暴露量(AUC0-12h)相似。

　　分配：卡马替尼血浆蛋白结合率为96%，与卡马替尼浓度无关。稳态时表观平均分布体积为164 L，血浆比为1.5，但浓度越高，血浆比就越低，达到0.9。

　　淘汰：卡马替尼的有效消除半衰期为6.5小时。卡马替尼的平均(%CV)稳态表观清除率为24升/小时(82%)。卡马替尼主要由CYP3A4和醛氧化酶代谢。在健康受试者单次口服放射性标记的卡马替尼后，78%的总放射性在粪便中回收，42%无变化，22%在尿液中回收，无变化，可忽略不计。

　　特定人群：对于以下评估的协变量，未发现对卡马替尼药代动力学参数有临床显著影响:年龄(26至90岁)、性别、种族(白人、亚洲人、美洲土著人、黑人、未知)、体重(35至131 kg)、轻度至中度肾功能损害(科克罗夫特-高尔特基线CLcr 30至89 mL/min)以及轻度、中度或重度肝功能损害(Child-Pugh分级)。尚未研究严重肾功能损害(基线CLcr为15至29 mL/min)对卡马替尼药代动力学的影响。

　　以上即是卡马替尼的药代动力学特征。经查，海外药房出售欧洲版卡马替尼(Tabrecta)原研药规格200mg*120片价格在57000人民币左右。另外海外还有由老挝联合制药生产销售的卡马替尼仿制药，规格200mg*56片价格在3600人民币左右(受汇率影响价格可能会有轻微波动)。更多资讯可以咨询归友健康医学顾问，归友健康致力于帮助患者获得优质的医疗资源。