【英文名称】 Halaven(eribulin mesylate)

　　【中文名称】 甲磺酸艾日布林，甲磺酸艾瑞布林

　　乳腺癌新型微管抑制剂Halaven(eribulin)获得欧洲批准用于先前因癌症转移而接受至少2次化疗以及既往疗法包括蒽环类和紫杉类化疗药物的乳腺癌患者的治疗

　　HALAVEN(甲磺酸艾瑞布林eribulin mesylate)注射，静脉内使用

　　最初美国批准：2010

　　目前的主要变化

　　适应证和用途 01/2016

　　警告和注意事项 01/2016

　　艾日布林Halaven作用机理

　　Eribulin抑制微管的生长阶段，而不会影响缩短相位和螯合微管蛋白进入非生产性聚集体。

　　Eribulin经由基于微管蛋白抗有丝分裂的机制，导致G2 /M细胞周期阻滞，有丝分裂纺锤体的破坏，以及最终的凋亡细胞死亡延长后有丝分裂阻断发挥其作用。

　　此外，人乳腺癌细胞的eribulin治疗引起在形态和基因表达的变化，以及在体外迁移和侵袭减小。在人乳腺癌的小鼠异种移植物模型，eribulin治疗与增加血管灌注和渗透性在肿瘤内核相关联，从而导致肿瘤缺氧减少，并且在与在表型的改变相关联的肿瘤标本的基因的表达的变化。

　　艾日布林Halaven适应症和用法

　　HALAVEN为患者的治疗指示的微管抑制剂：

　　谁曾收到至少两种化疗方案的转移性疾病的治疗转移性乳腺癌。在此之前的治疗应包括一种蒽环类和无论是在辅助或转移设置的紫杉烷。

　　含蒽环类方案不能手术切除或转移性脂肪肉瘤。

　　艾日布林Halaven用法用量

　　管理上天1和21天周期的8 1.4毫克/米2静脉内用2至5分钟。

　　减少患者的肝功能损害或中度或重度肾功能损害剂量。

　　不要与其他药物混合或含葡萄糖的解决方案管理。

　　艾日布林Halaven剂型和规格

　　注射：每2毫升1毫克(每毫升0.5毫克)

　　艾日布林Halaven禁忌症

　　无

　　警告和注意事项

　　中性粒细胞减少：监测外周血细胞计数和调整剂量为宜。

　　周围神经病变：监测神经病变的迹象。随剂量延迟和调整管理。

　　胚胎 - 胎儿毒性：可引起胎儿造成伤害。指教的潜在风险对胎儿生殖潜力的女性和使用有效的避孕。

　　QT延长：监测治疗充血性心脏衰竭，心动过缓，已知延长QT间期的药物，和电解质异常延长QT间期。避免先天性长QT综合征。

　　不良反应

　　转移性乳腺癌最常见的不良反应(≥25%)为白细胞减少，贫血，虚弱/疲劳，脱发，周围神经病变，恶心和便秘。

　　在脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤最常见的不良反应(≥25%)是疲劳，恶心，脱发，便秘，外周神经病变，腹部疼痛，发热。在脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤最常见(≥5%)3-4级实验室异常白细胞减少，低血钾，低血钙。

　　特殊人群中使用

　　哺乳期：

　　不要母乳喂养。

　　肝损伤：

　　建议较低的起始剂量为轻度(Child-Pugh分级A)和中度(Child-Pugh分级B)肝受损。患者有严重肝损伤(Child-Pugh分级C)没有影响。

　　肾损害：建议较低的起始剂量为中度(30-49 CLCR毫升/分钟)或严重(15-29 CLCR毫升/分钟)肾功能损害。