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viagra 枸橼酸西地那非片 100mg*8片/盒

药品分类: 男科用药

适用病症: 早泄、勃起能力、勃起坚度持久

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产品详情

枸橼酸西地那非(sildenafil citrate)
  【功效】

  治疗男性阴茎勃起功能障碍。viagra以现代高科技制药方法,浓缩精制而成的壮阳之极品,对于阳痿、早泄、勃起能力、勃起坚度,持久能力效果显著。

  【规格】50mg

  【成分】枸橼酸西地那非(Sildenafil citrate)

  【生产厂商】美国辉瑞制药厂

  辉瑞公司日前宣布,“伟哥”(viagra)使用说明书的修改已得到美国食品及药物管理局(fda)的批准,修改后的使用说明书提供了最新的医疗消息,可以帮助医生更好地诊断和治疗男性勃起功能障碍。

  【药品名称】 枸橼酸西地那非片

  【英文名称】 sildenafil citrate Tablets

  【药品别名】 伟哥(万艾可,viagra)

  本品主要成分及化学名称:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1h-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐

  【性状】 本品为浅蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。

  【药理作用】

  本品是治疗阴茎勃起功能障碍(ed)的口服药。它是西地那非枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cgmp)特异的5型磷酸二酯酶(pde5)选择性抑制剂。作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(no) 的释放。no激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cgmp)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。

  药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(sildenafil,viagra,万艾可)是高度选择性磷酸二酯酶5(pde5)抑制剂,pde5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下。西地那非通过选择性抑制pde5,增强一氧化氮(no)-cgmp途径,升高cgmp水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非 剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。 西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在pde5,因而西地那非(pde5抑制剂)无正性肌力作用,不能直接 影响心肌收缩功能。

  西地那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在swan-ganz导管监测下, 分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非,结果:静息状态下,患者的收缩和舒张压 较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别 平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2~5倍,但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。

  西地那非对血压的反应:健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压下降(平均最大幅度8.4/5.5mmhg)服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时与 安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和 血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压(90/50mmhg)和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作用发生在约服药后1小时,即与药物血浆峰值一致。因此,在西地那非的血浆药物峰值 浓度时,性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4小时内血压回到基线),但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间 的血压降低。西地那非半衰期短,24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。

  西地那非对视觉的影响:研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时,本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可能偶尔存在蓝/绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用,本品对人出血时间没有影响。体外实验中,本 品增强硝普钠(no供体)的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔,肝素与西地那 非合用对出血时间的延长有叠加作用,但未进行过类似的人体研究。 健康志愿者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响。

  【药代动力学】

  西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂 量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素p450同功酶3a4途径),生 成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素p450同功酶3a4(cyp450 3a4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素p450(cyp450) 的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。 西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25~100mg时,约1小 时内达最大血浆浓度(cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物n-去甲基 代谢产物(n-desmethyl)对pde5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后,西地那 非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄 (约为口服剂量的13%)。

  特殊人群的药代动力学:老年人:健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率 降低,游离血药浓度比年青健康志愿者(18-45岁)约高40%。

  肾功能不全:有轻度(肌酐清除率等于50-80ml/分)和中度(肌酐清除率等于 30-49ml/分)肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重 度肾损害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受试者,西地那非的清除率降低,与无 肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(auc)和cmax几乎加倍。

  肝功能不全:肝硬变(child-pugh 分级a级和b级)志愿受试者的西地那非清除 率降低,与同年龄组无肝损害的志愿者相比,auc和cmax分别增高84%和47%。 因此,年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升 高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。

  【适应症】 适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ed)

  【用法用量】

  对大多数患者,推荐初始剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐 剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。

  下列因素与血浆西地那非水平(auc)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、 肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%)、 同时服用强效细胞色素p450 3a4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率, 故这些患者的起始剂量以25mg为宜。研究表明,hiv蛋白酶抑制剂ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(auc增 加了11倍)。有鉴于此,建议服用ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过 25mg。

  【不良反应】

  头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。

  【禁忌症】

  服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用。

  【注意事项】

  西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以,在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供no类药物(如硝 普钠)均属禁忌。

  以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、peyronie氏病), 易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗 勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推荐联合使用。 在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的 危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。国外批准本 品上市后,有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的 报告。如持续勃起超过4小时,患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。 西地那非对性传播疾病无保护作用。

  【老年患者用药】

  健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜。

  【药物相互作用】

  其他药物对西地那非的作用:

  体外实验:本品代谢主要通过细胞色素p450 3a4(主要途径)和2c9(次要途径), 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。

  体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素 p450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。

  单剂西地那非100mg与细胞色素p450 3a4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日 两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(auc)升高182%; 单剂西地那非100mg与另一种cyp450 3a4抑制剂hiv蛋白酶抑制剂saquinavir合用, 达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的cmax提高140%,auc增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的cyp450 3a4抑制剂, 上述作用可能更大;当与cyp450 3a4抑制剂 (如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。可预测同时服用cyp450 3a4的诱导剂(如利福平)将 降低血浆西地那非水平。

  单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;cyp450 2c9抑制 剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、cyp450 2d6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、> 三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞 剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。

  襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(n-去甲基西地那非)的auc 增加62%,而非选择性 受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。

  西地那非对其他药物的作用:

  体外实验:本品是一种细胞色素p450 1a2、2c9 、2c19、2d6 、2e1和3a4(ic50 >150μm)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μm,故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。

  体内试验:高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg,仰 卧位收缩压平均进一步降低8mmhg,舒张压平均进一步降低7mmhg。未发现经cyp450 2c9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法令(40mg)与西地那非有明显的相互作用。西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血 浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用。西地那非(100mg)不影 响hiv蛋白酶抑制剂saquinavir、 ritonavir稳态时的药代动力学,后二者都是cyp450 3a4的底物。

  【药物过量】

  当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,故肾脏透析不会增加清除率

文本关键词:viagra 枸橼酸西地那非片
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